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主题:发热与阿司匹林的解热作用及前列腺素

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发热与阿司匹林的解热作用及前列腺素  发贴心情 Post By:2006/2/21 7:30:45  

发热与阿司匹林的解热作用
 

    下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热的两个过程的调节,使体温维持于相对恒定的状态。而感染患者的发热是因为病原体及其毒素刺激中性粒细胞,产生并释放内热源。内热源进入中枢神经系统使中枢合成并释放前列腺素(PG)增多,PG再作用于体温调节中枢将调定点提高至37°C以上,这是产热增加,散热减少,因此体温升高。当体温上升超过37.5°C时称发热。
   解热镇痛抗炎药队内热源引起的发热,主要通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG合成酶(环加氧酶),减少PG的合成,而且它们对酶活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱一致。因此,这类药物只能使发热者体温下降,而对正常体温无影响,这是因为解热镇痛抗炎药具有与氯丙嗪不同的作用机制。本实验的目的在于了解热镇痛抗炎药的筛选方法及阿司匹林的作用原理。

 

前列腺素
(prostaglandin,PG)广泛存在于哺乳动物和人体的一组重要的活性物质。1930年,尤勒(von Enler)发现,人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋和血压降低的物质,当时设想此物质可能是由前列腺所分泌,命名为前列腺素。但实际上,前列腺分泌物中所含前列腺活性物质不多,为误称。现证明,精液中前列腺素主要来自精囊,并证明前列腺素是内分泌中的一大类。
前列腺素的化学本质为具20个碳原子的不饱和脂肪酸。构成PG的基本骨架为前列烷酸,具一个环五烷核心和两条侧链。根据五元环或整个分子结构不同,可把前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等型。研究较多的有E、F、A、B、I型。
前列腺素广泛存在于人类和哺乳动物组织和体液中。已知精液、精囊腺、前列腺、子宫、卵巢、胎盘、脐带、羊水、脑、肾、肺、胸腺、脾、甲状腺、胃肠道等器官都含前列腺素。能合成前列腺素的亦有多种器官,以精囊腺合成能力最强。
前列腺素在体内代谢极快,肺、肝、肾组织中含15-羟基前列腺素脱氢酶。循环血液流经肺一次,将有90%以上前列腺素失活。因此,前列腺素不大可能通过血液循环对远端器官发挥作用。多数PG作用限于产生释放的局部,为一局部激素。
前列腺素的生理作用极为广泛。(1)对生殖系统作用:作用于下丘脑的黄体生成素释放激素的神经内分泌细胞,增加黄体生成素释放激素释放,再刺激垂体前叶黄体生成素和卵泡刺激素分泌,从而使睾丸激素分泌增加。前列腺素也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。可增加大鼠睾丸重量、核糖核酸含量、透明质酸酶活性和精子数量,增加精子活动。前列腺素维持雄性生殖器官平滑肌收缩,被认为与射精作用有关。精液中PG使子宫颈肌松弛,促进精子在雌性动物生殖道中运行,有利于受精。但大量前列腺素,对雄性生殖机能有抑制作用。(2)对血管和支气管平滑肌的作用:不同的前列腺素对血管平滑肌和支气管平滑肌的作用效应不同。前列腺素E和前列腺素F能使血管平滑肌松弛,从而减少血流的外周阻力,降低血压。(3)对胃肠道的作用:可引起平滑肌收缩,抑制胃酸分泌,防止强酸、强碱、无水酒精等对胃粘膜侵蚀,具细胞保护作用。对小肠、结肠、胰腺等也具保护作用。还可刺激肠液分泌、肝胆汁分泌,以及胆囊肌收缩等。(4)对神经系统作用:广泛分布于神经系统,对神经?递质的释放和活动起调节作用,也有人认为,前列腺素本身即有神经递质作用。(5)对呼吸系统作用:前列腺素E有松弛支气管平滑肌作用,而前列腺素F相反,是支气管收缩剂。(6)对内分泌系统的作用:通过影响内分泌细胞内环腺苷酸(cAMP)水平,影响激素的合成与释放。如促使甲状腺素分泌和肾上腺皮质激素的合成。也通过降低靶器官的cAMP水平而使激素作用降低。


 

 

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  发贴心情 Post By:2006/8/3 15:21:20  

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  发贴心情 Post By:2007/1/16 20:34:25  

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  发贴心情 Post By:2008/1/15 10:03:01  

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  发贴心情 Post By:2010/4/26 20:13:11  

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